Лоратадин

Лоратадин — препарат от аллергии. Выпускается в нескольких лекарственных формах, поэтому применяется у пациентов разных возрастных категорий.

Имеет хорошее соотношение цена/качество, поэтому часто становится препаратом выбора среди пациентов. Не вызывает привыкания, эффективно купирует симптомы аллергии. Подходит для длительного курса лечения.

После приема таблетки терапевтическое действие сохраняется в течение 24 часов, поэтому лекарство нужно принимать только 1 раз в сутки.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

Таблетки: почти белого или белого цвета, круглой плоскоцилиндрической формы, с фаской и разделительной риской (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки; по 10 шт. в блистерах или стрипах, в картонной пачке 1 блистер или 1 стрип; по 10 шт. в банках полимерных, в картонной пачке 1 банка; по 30 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1 упаковка);
Сироп (по 50 или 100 мл в стеклянных флаконах темного цвета, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с дозирующим стаканчиком или ложкой).

Активное вещество – лоратадин:

1 таблетка – 10 мг;
5 мл сиропа – 5 мг.

Вспомогательные компоненты таблеток Лоратадин: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, тальк.

Вспомогательные компоненты сиропа Лоратадин: пропилпарагидроксибензоат (Е 218), метилпарагидроксибензоат (Е 216), кислота лимонная моногидрат, сахарин натрия, пропиленгликоль, сорбита раствор (содержит Е 420, не кристаллизуется), глицерин, вода очищення, ароматизатор «Земляника лесная AKF 434» (содержит Е 124, Е 122).

Фармакологическая группа

Лоратадин – лекарственный препарат с выраженным противоаллергическим эффектом. Активный компонент препарата способен блокировать гистаминовые Н1-рецепторы, уменьшает степень аллергических проявлений. Лоратадин относится к препаратам длительного действия. Лекарство хорошо взаимодействует с другими средствами, может применяться в комплексе с другими средствами.

Прием препарата блокирует рецепторы гистамина в сосудах, слизистых оболочках, гладких мышцах. Принцип действия препарата заключается в купировании таких симптомов как кожный зуд, отечность тканей, слезотечение, устраняет воспаление и покраснение кожи. Лоратадин обладает выраженным антиаллергическим и противозудным действием. Прием препарата позволяет снимать оттек тканей, снимать кожные проявления болезни.

Его прием позволяет действовать уже через 30 минут и сохраняет свою эффективность на протяжении 24 часов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ: действующее вещество проявляет свою эффективность уже через 20-30 мин. после перорального приема препарата (таблетки шипучие – через 15 минут). Связывается с плазменными белками на 97 %.

Максимальная концентрация действующего вещества в крови наблюдается через 1,3 часа после применения, а дезлоратадина (активного метаболита) – через 2,5 ч. Равновесные концентрации лоратадина и дезлоратадина в плазме наблюдаются на 5 сутки после приема.

Прием пищи удлиняет период достижения максимальной концентрации в крови примерно на 1 ч. Концентрация в крови выше у пожилых пациентов и у людей с хронической недостаточностью функции почек либо алкогольным поражением печени. Проведение гемодиализа не влияет на фармакокинетику действующего вещества и его активного метаболита.

Пик терапевтической эффективности возникает через 9-10 ч. после приема. Препарат действует в течение суток. Метаболизм лоратадина осуществляется в печеночных клетках с участием цитохрома Р450 ЗА4 и цитохрома Р450 2D6.

Период полувыведения — 8 часов (удлиняется у пожилых пациентов и при наличии поражений печени). Выводится через почки, желчь и толстый кишечник.

Побочные эффекты

В качестве побочных реакций при приеме препарата могут возникнуть следующие явления:

анафилактический шок;
кожная сыпь;
выпадение волос;
головокружения;
головная боль;
ощущение разбитости и усталости;
сонливость;
судороги;
нервозность;
увеличение частоты сердечных сокращений;
усиленное, неправильное биение сердца;
тошнота;
ощущение сухости во рту;
воспаление слизистой желудка;
ухудшение функций печени.

Большинство побочных эффектов проявляются в редких случаях (менее 1 на 10 000). Чаще всего при приеме препарата наблюдается сонливость (у взрослых) и головная боль (у детей).

Для чего назначают Лоратадин?

Таблетки Лоратадин могут использоваться практически при всех видах аллергии у детей и взрослых. Применяется препарат и в комплексной терапии хронических или острых заболеваниях ЛОР органов и дыхательных путей.

Для взрослых

Показанием к применению таблеток Лоратадин у взрослых считаются следующие заболевания и состояния:

сезонный аллергический ринит;
круглогодичные риниты;
аллергические конъюнктивиты;
поллиноз;
дерматоз разного происхождения;
ангионевротический отек;
бронхиальная астма в комплексной терапии;
укусы насекомых.

Для детей

В педиатрической практике врачей Лоратадин принимают при следующих заболеваниях:

сезонный аллергический ринит;
укусы насекомых;
дерматиты разной этиологии;
аллергические реакции на фоне приема некоторых продуктов питания;

Свое широкое применение препарат нашел в комплексном лечении заболеваний ЛОР органов и системы дыхания. Препарат может применяться при бронхитах, ларингитах, фарингитах и других заболеваниях детского возраста.

Противопоказания

В инструкции по применению лоратадина указаны следующие противопоказания:

Индивидуальная гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
Непереносимость лактозы;
Период лактации;
Детский возраст до 2 лет (сироп) и до 3 лет (таблетки);
Дефицит лактазы;
Глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Женщины в положении часто спрашивают, можно ли лоратадин при беременности. Ответ однозначный – применение препарата в период беременности противопоказано.

Несмотря на отсутствие отрицательного и угнетающего эффекта на деятельность ЦНС, во время лечения не рекомендуется (но и не запрещено) водить автомобиль, управлять сложными механизмами и заниматься работой, требующей высокой концентрации внимания.

При беременности

Лоратадин при беременности противопоказан, так как основной компонент проходит через плацентарный барьер.

При грудном вскармливании антигистаминные препараты не назначаются, так как их концентрация в грудном молоке достаточно высока. Это может негативно отразиться на здоровье ребёнка, а так же ухудшить вкусовые качества молока, спровоцировать рвоту, отрыжку или отказ от пищи.

При необходимости лечения ребенок временно переводится на молочные смеси.

Таблетки Лоратадин: инструкция по применению

Пациентам старше 12-ти лет лекарство назначают в дозе 10 мг/сут.

Пациентам с нарушенной функцией печени лечение следует начинать с приема 10 мг/сут. через день или с 5 мг/сут. ежедневно.

При почечной недостаточности, а также пожилым людям, препарат применяют в стандартном режиме. Необходимость в коррекции дозы отсутствует.

Такие же рекомендации приводятся и в инструкции по применению Лоратадина Тева, Лоратадина-Стома, Лоратадина-Верте и Лоратадина-Штада. Единственными отличиями являются возрастные ограничения на препараты, выпускаемые компаниями Teva Pharmaceutical Industries и STADA. Их не назначают детям до 3 лет.

Продолжительность курса определяется врачом в зависимости от особенностей клинической ситуации.

При сильном проявлении аллергии в качестве дополнения к Лоратадину могут использоваться другие препараты (например, кортикостероидная мазь или кортикостероидные капли, иммуностимуляторы, слезозаменители и пр. средства).

Инструкция на сироп

Пациентам старше 12-ти лет препарат назначают принимать 1 р./сут. по две чайных ложки за прием (10 мг). Пациентам с дисфункцией печени указанную дозу следует принимать через день.

Инструкция по применению для детей таблетированной формы препарата.

Детям старше 12-ти месяцев таблетки от аллергии назначают только при условии, что их масса тела превышает 30 кг. Оптимальная для детей доза — 5 мг/сут.

Инструкция на сироп для детей

Детям старше 24-х месяцев при условии, что их масса тела больше 30 кг, дают по две чайной ложки, а детям с массой тела меньше 30 кг — по одной чайной ложке сиропа в день.

Продолжительность курса обычно составляет от 5 до 10 дней.

Передозировка

Передозировка возникает при приеме повышенной дозы лекарства. Симптомы передозировки одинаковы для таблеток и сиропа, это:

Выраженная сонливость и нарастающая слабость;
Тахикардия;
Сильная боль в голове.

В случае передозировки больному показаны промывание желудка, применение энтеросорбентов, поддерживающая и симптоматическая терапия.

Особые указания

Развитие судорожных состояний, особенно у предрасположенных больных, при приеме лоратадина полностью исключить нельзя.

Применение препарата при нарушенной функции почек или печени возможно только после соответствующей коррекции дозы.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Негативного действия лоратадина на способность управлять транспортными средствами или выполнять работу, требующую повышенной сосредоточенности и концентрации внимания, не было выявлено.

Однако известны единичные случаи возникновения сонливости при приеме препарата, что может повлиять на способность пациента полноценно управлять автомобилем либо работать со сложными механизмами.

Взаимодействие Лоратадина с алкоголем

Этиловый спирт снижает эффективность данного ЛС, поэтому на время лечения целесообразно воздержаться от приема алкоголя (в т. ч. лекарственных настоек).

Лекарственное взаимодействие

Сочетание Лоратадина с лекарственными средствами, ингибирующими изоферменты CYP2D6 и CYP3A4, или теми, что при их участии метаболизируются в печени, включая эритромицин, циметидин, кетоконазол, флуконазол, хинидин, флуоксетин, может способствовать изменению уровня содержания в плазме крови этих средств и/или лоратадина.

Одновременное применение с этанолом, фенитоином, барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, рифампицином, зиксорином, фенилбутазоном (индукторы микросомального окисления) вызывает снижение клинической эффективности лоратадина.

Аналоги

Среди аналогов Лоратадина выделяют 2 группы препаратов-аналогов:

Аналоги по действующему веществу. Всего 8 аналогов: Кларитин, Эролин, Алерприв и пр.
Аналоги по физиологическому эффекту (Диазолин, Перитол, Дезлоратадин и др.).

Цетиризин или Лоратадин?

Цетиризин — это антигистаминный препарат второго поколения, высокоселективный антагонистом периферических рецепторов гистамина Н1-типа. Общими для всех препаратов второго поколения свойствами являются:

быстрое наступление эффекта;
минимальная выраженность холинолитического и седативного эффектов при применении в терапевтических дозах;
длительность действия;
отсутствие тахифилаксии на фоне длительного применения.

Препарат характеризуется способностью хорошо проникать в кожу, благодаря чему эффективно устраняет кожные проявления аллергии.

В ходе постмаркетинговых исследований на фоне применения вещества цетиризин регистрировались редкие, но потенциально тяжелые побочные действия: гемолитическая анемия, анафилаксия, агрессивная реакция, суороги, холестаз, галлюцинации, гломерулонефрит, суицидальные наклонности и суицид, гепатит, тяжелая гипотензия, орофациальная дискинезия, рождение мертвого плода, тромбоцитопения.

Лоратадин и Дезлоратадин, отличия

Дезлоратадин является первичным метаболитом Лоратадина, однако относится уже к 3-му поколению антигистаминных средств.

Принципиальным отличием их от предшественников является то, что они неспособны влиять на QT-интервал.

Препараты 2-го поколения могут блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, что ассоциируется с развитием аритмии и удлинением QT-интервала. Вероятность возникновения этого побочного эффекта повышается:

при сочетании Лоратадина с макролидами, антимикотиками, антидепрессантами;
при употреблении препарата с грейпфрутовым соком;
у пациентов с выраженной дисфункцией печени.

Сравнительные исследования Лоратадина и Дезлоратадина (в сопоставимых дозах) не показали отличий между показателями их токсичности (как количественных, так и качественных).

Лоратадин или Кларитин?

Основным компонентом Кларитина является лоратадин (причем вещество содержится в таблетках и сиропе в той же концентрации, что и в Лоратадине).

Являясь фармацевтически эквивалентными, препараты существенно отличаются в цене. Выпускаемый компанией Schering-Plough Кларитин на порядок дороже своего российского аналога.